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酶家族之极光激酶抑制剂

作者:Biovision官网    发布日期:2018-07-04 14:00


极光激酶是一种高度保守的酶家族,能将磷酸基团加在基质蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上,作用于细胞分裂过程中的染色单体分离。人极光激酶家族由三个成员组成:极光激酶A、B和C(AURKA、AURKB和AURKC)。极光激酶A在中心体功能和复制、有丝分裂进入和双极纺锤体组装中很重要。极光激酶B是染色体客运复合物的催化成分,它在有丝分裂、组蛋白修饰(表观遗传调节)和细胞分裂的过程中,协调染色单体的分离过程。极光激酶C在睾丸细胞中表达,被认为对减数分裂期间的染色体分离很重要。这些激酶参与细胞分裂,以及极光激酶A和B在肿瘤细胞中的无节制表达(通常导致基因畸变,从而导致恶性肿瘤)共同提供了鉴定和测试这些激酶的小分子抑制剂的动机。许多这种抑制剂正在进行临床前和临床试验:MK-0457(VX-680),azd1152-hqpa,PHA-739358。MLN8054是第一个口服的极光激酶A激酶选择性抑制剂,在人类临床试验中用于治疗结肠直肠癌。BioVision提供多于25个极光激酶抑制剂。


 

部分产品列表:
 

  产品名称   货号   规格   CAS No.
  AMG-900   B1940   5 mg, 25 mg   945595-80-2
  AT9283   2432   5 mg, 25 mg     896466-04-9
  Aurora Kinase B Inhibitor (AZD1152-HQPA)   1583   5 mg, 25 mg   722544-51-6
  CCT-129202   B1934   1 mg, 5 mg   942947-93-5
  CCT-137690   B1935   5 mg, 25 mg   1095382-05-0
  CYC-116   B1936   5 mg, 25 mg   693228-63-6
  Danusertib   B1937   5 mg, 25 mg   827318-97-8
  ENMD-2076   B1938   5 mg, 25 mg   934353-76-1
  EZSolution™ Tozasertib   1803   25 mg   639089-54-6
  GSK-1070916   B1939   5 mg, 25 mg   942918-07-2
  Hesperadin   B1940   5 mg, 25 mg   422513-13-1
  JNJ-7706621   B1941   1 mg, 5 mg   443797-96-4
  MK-5108   B1344   5 mg, 25 mg   1010085-13-8
  MK-8745   B1942   5 mg, 25 mg   885325-71-3
  MLN-8054   B1943   5 mg, 25 mg   869363-13-3
  MLN8237   2718   5 mg, 25 mg   1028486-01-2
  PF-03814735   B1257   5 mg, 25 mg   942487-16-3
  PHA-680632   B1944   5 mg, 25 mg   398493-79-3
  Reversine   1851   1 mg, 5 mg   656820-32-5
  SCH-58261   B1638   5 mg, 25 mg   160098-96-4
  SNS-314   2446   5 mg, 25 mg   1057249-41-8
  TAK-901   B1945   5 mg, 25 mg   934541-31-8
  TC-S 7010   B1203   5 mg, 25 mg   1158838-45-9
  Tozasertib (VX-680, MK-0457, VX6)   1595   25 mg, 100 mg   639089-54-6
  Tripolin A   2307   1 mg, 5 mg   1148118-92-6
  ZM 447439   2018   1 mg, 5 mg   331771-20-1
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