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信号通路及其抑制剂:PI3K/Akt/mTOR

作者:Targetmol官网    发布日期:2017-04-27 09:00

TargetMol信号通路研究 专题三——PI3K/Akt/mTOR信号通路


经典PI3K/Akt/mTOR信号通路,我们简单介绍几个关键组分:

(1) PI(3)K是英文phosphatidylinositol-3-kinase(磷脂酰肌醇-3-激酶)的缩写。它是一个包括许多脂质激酶的家族,由一个调节亚基(p85)和一个催化亚基(p110)组成。当配体与膜受体结合后,受体激活p85并招募p110,进而催化膜内表面的 PIP2(phosphatidylinositol 4, 5-bisphosphate)生成PI3P(phosphatidylinositol 3-phosphate)。PI3P作为第二信使,进一步激活AKT和PDK1(phosphoinositide-dependent kinase 1)。


(2) AKT又称作PKB(protein kinase B),是PI3K重要的下游分子,包括至少3种形式,分别为AKT1、AKT2和AKT3。它们对于调控细胞的生长、增殖、存活以及糖代谢都起着十分重要的作用。


(3) mTOR(mammalian target of rapamycin)是一类丝/苏氨酸激酶。1991年,人们在酵母中发现了雷帕霉素(rapamycin)的作用靶点,取名为TOR。与酵母相比,哺乳动物的TOR蛋白在进化和功能上高度保守,也就相应地称为mTOR。mTOR蛋白的C末端具有激酶活性,它是细胞生长和增殖的关键调节分子,可接收生长因 子、营养、能量等多种信号,并通过PI3K/AKT或Ras/ERK信号通路来发挥作用,而对mTOR信号通路的抑制可以使细胞停滞在G1期而触发细胞凋亡。 简单地说,当EGF、胰岛素等生长因子结合到细胞膜表面的酪氨酸激酶受体(receptor tyrosine kinase, RTK)后,RTK通过其酪氨酸激酶活性分别激活两个关键的信号转导分子:小G蛋白Ras和激酶PI(3)K,再由Ras和PI(3)K共同激活下游关键 分子mTOR。激活后的mTOR蛋白促使底物S6K(S6 kinase)和4EBP1(4E binding protein 1)发生磷酸化。由于这两个底物都是蛋白翻译过程中关键性的调节因子,它们的磷酸化导致核糖体蛋白合成的起始和增加。此外,胞外营养物质氨基酸、ATP等也能调控mTOR的激酶活性。于是,mTOR蛋白整合生长因子和环境养分两种信号,通过严格调控细胞有丝分裂和代谢响应不同的环境条件,保证细胞只在有利的环境下增殖。


在癌症的分子机理研究中,尽管这条信号通路研究得最透彻,但这些激酶在细胞和生物体内的生理功能远比我们想象的要复杂,人们设计了一系列针对mTOR、PI(3)K、RTKs和Raf等激酶的小分子来研究这条信号通路。以下是TargetMol 推荐的通路小分子,供大家研究参考。







以上文章来源于丁香园细胞学与信号转导、TargetMol。

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